（Afatinib，商品名 Gilotrif/Tovok），

 

化學(xué)名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二馬來酸鹽，

 

分子式為 C32H33ClFN5O11，

 

分子量為 718.1。

 

馬來酸阿法替尼是由德國勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim）研制開發(fā)并生產(chǎn)的口服分子靶向藥物，是一種對 EGFR 和 HER2 具有強效、不可逆的雙重抑制作用的 TKIs，2013 年 7 月獲美國 FDA 核準上市，適用于 EGFR 外顯子19 缺失突變或外顯子 21（L858R）替代突變的轉(zhuǎn)移性 NSCLC 的一線治療，也是治療 EGFR-TKIs 耐藥的二、三線靶點藥物。表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑

 

馬來酸阿法替尼片是Boehringer Ingelheim International GmbH（勃林格殷格翰國際有限公司）研發(fā)的一種不可逆小分子EGFR TKI，用于既往未接受過EGFR TKI治療的具有EGFR基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌和含鉑化療期間或化療后疾病進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細胞肺癌。